info@cancermed.ru
+7 928 039 89 44
Бесплатная консультация 24/7

Новый препарат для РМЖ

14.07.20

Открытие нового лекарства от рака – Фадрациклиб

Ученые раскрыли детали открытия нового противоопухолевого лекарства, которое можно использовать для лечения ряда типов рака, включая некоторые виды злокачественных заболеваний крови и солидные опухоли.

Новый препарат для РМЖ

Препарат, названный fadraciclib разработан учеными Лондонского института исследований рака в сотрудничестве с компанией Cyclacel. Он уже тестируется в ранних клинических испытаниях, нацеленных на отдельные гематологические и солидные новообразования.

Фадрациклиб является двойным ингибитором 2 белков, вызывающих рак, из семейства циклинзависимых киназ (CDK), CDK2 и CDK9.

Ингибитор CDK2 / 9

Разработан посредством улучшения химических свойств предыдущего препарата-ингибитора CDK от Cyclacel, называемого seliciclib. Структурные модификации конструкции привели к 20-кратной усилению активности в отношении мишеней CDK2 и CDK9 и эквивалентному 30-кратному увеличению терапевтической эффективности в отношении группы раковых клеток человека, а также к высокой степени селективности по сравнению с широким диапазоном 256 других протеинкиназ. Исследователи предоставляют четкие доказательства того, что CDK2 и CDK9 ингибируются в раковых клетках, обработанных фадрациклибом, что приводит к измененной экспрессии генов и гибели клеток в результате апоптоза.

В опубликованном исследовании ученые описывают эксперименты на мышах, которые демонстрируют потенциал фадрациклиба в лечении лейкемии. Исследователи обнаружили, что фадрациклиб подавляет рост опухолей острого миелоидного лейкоза у человека.

Особенно важным эффектом в раковых клетках, обработанных фадрациклибом, было глубокое и устойчивое снижение уровней MCL 1 - белка, участвующего в выживании раковых клеток и резистентности к лекарственным препаратам. Для дополнительного использования этого эффекта, был оценен фадрациклиб в комбинации с препаратами, нацеленными на другие белки, способствующие выживанию раковых клеток и лекарственной устойчивости в семействе BCL2.

Исследователями обнаружена связь между чувствительностью к фадрациклибу и уровнями белков MCL1 и BCL2 в раковых клетках, а также наличия «перестроенных» копий гена под названием MLL. В дополнение к лейкемии, ученые наблюдали полезную активность фадрациклиба против клеток рака молочной железы, связанную со снижением экспрессии MCL1 и важного онкогена MYC.

Фадрациклиб сейчас проходит первую фазу клинических исследований в качестве отдельного средства у пациентов с запущенными солидными опухолями, а также в сочетании с утвержденным ингибитором венетоклакса BCL2 при рецидивирующем или рефрактерном хроническом лимфолейкозе и рецидивирующем рефрактерном остром миелобластном лейкозе или миелодиспластическом синдроме.

Соавтор исследования, профессор Пол Воркман, главный исполнительный директор Института исследований рака, Лондон, сказал:

«Очень интересно достичь стадии, когда мы можем впервые раскрыть химическую структуру и синтез фадрациклиба, а также описать его терапевтические свойства, особенно на клеточных и мышиных моделях лейкемии человека. Эти новые результаты являются частью успешной программы исследований с нашими партнерами в Cyclacel по обнаружению и разработке двойных ингибиторов CDK2 / 9 для лечения рака. В нем подробно рассматриваются исследования, которые уже привели к клиническим испытаниям фадрациклиба при различных типах рака, надеемся, что это приведет к новым целевым методам лечения онкологических больных».

Спиро Ромботис, президент и главный исполнительный директор Cyclacel Pharmaceuticals, сказал:

«Fadraciclib является кульминацией продуктивного сотрудничества Cyclacel и ICR в биологии клеточного цикла в течение нескольких лет. Основная цель сотрудничества заключалась в обнаружении, разработке и характеристике новых активных ингибиторов CDK с улучшенными свойствами по сравнению с более ранними поколениями таких лекарственных средств. Первоначальные результаты клинических испытаний фадрациклиба как отдельного лекарственного средства для пациентов с запущенным раком показали длительный частичный ответ и уменьшение опухоли».

Источник: https://www.icr.ac.uk/news-archive/researchers-reveal-discovery-of-new-cancer-drug-fadraciclib

 

Заявка на лечение
Предпочитаемая страна
Израиль
Германия
Австрия
Любая из перечисленных
Отправить

* Ваши данные никогда не будут переданы третьим лицам

Заявка на бесплатный звонок
ЗАКАЗАТЬ ЗВОНОК

* Ваши данные никогда не будут переданы третьим лицам

Заказ лекарств
ОТПРАВИТЬ

* Ваши данные никогда не будут переданы третьим лицам

Дорогие Друзья!

Теперь связаться с нами стало ещё проще и быстрее.

Телефоны: 79280398944

1
×
Здравствуйте! Если вы посетили наш сайт, то скорее всего вас интересует варианты лечения данного заболевания. Просьба отнестись с пониманием к контенту сайта, который не обновляется с той периодичностью, с которой появляются новые методики лечения заболевания! Вы можете задать интересующий вас вопрос здесь и мы постараемся ответить вам на него!